·這是呋喹替尼于2023年11月在美國上市以來獲得的第二個全球頭部市場的成功準入。呋喹替尼是首個且唯一一個在歐盟獲得批準用于治療結直腸癌的針對所有三種VEGFR 亞型的選擇性抑制劑。

呋喹替尼。圖片來源：和黃醫藥

2024年6月22日，和黃醫藥（00013.HK；HCM.US）對外宣布，其自主研發的抗腫瘤新藥呋喹替尼（中文商品名：愛優特；英文商品名：FRUZAQLA）取得歐盟委員會批準，單藥用于治療經治轉移性結直腸癌。

這是呋喹替尼于2023年11月在美國上市以來獲得的第二個全球頭部市場的成功準入。據和黃醫藥新聞稿，西班牙巴塞羅那Vall d′Hebron腫瘤研究所（VHIO）所長Josep Tabernero博士說，呋喹替尼是首個且唯一一個在歐盟獲得批準用于治療結直腸癌的、針對所有三種VEGFR 亞型的選擇性抑制劑。

“轉移性結直腸癌患者面臨許多困難，這些困難源于他們的疾病和治療的不良反應。鑒于該疾病的復雜性，引入呋喹替尼等創新療法至關重要。我期待為合適的患者提供新的選擇。”Josep Tabernero說。

2023年1月，和黃醫藥與日本武田制藥（TSE：4502/ NYSE：TAK）簽訂海外許可協議，武田制藥獲得全球獨家許可，開展中國以外的呋喹替尼所有適應證的開發、商業化和生產。此次呋喹替尼在歐盟獲批，系武田促成。

呋喹替尼是一款小分子口服酪氨酸激酶抑制劑，具有高激酶選擇性和靶點結合力，可選擇性地抑制血管內皮細胞生長因子受體（VEGFR）-1/2/3。它也是中國首個從藥物發現到臨床開發均在本土自主完成的創新腫瘤藥物。

2018年9月，呋喹替尼在中國獲批上市，用于治療轉移性結直腸癌，并于2020年1月納入國家醫保目錄，2022年、2024年相繼在中國澳門、中國香港上市。目前，該藥已覆蓋中國 328個城市，超過3000家腫瘤醫院，市場銷售額累計已超20億元人民幣，在三線結直腸癌市場占有率近半，持續保持在三線結直腸癌市場的領先地位，累計使逾8萬名患者獲得生存獲益。

當地時間2023年11月8日，呋喹替尼成功登陸美國市場，獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批準用于治療經治轉移性結直腸癌（詳見澎湃科技報道：《和黃“出海”：上海首個小分子抗腫瘤原創新藥在美國獲批上市》），獲批后48小時即在美國市場開出首張處方。獲批后一周，呋喹替尼進入世界最權威的惡性腫瘤臨床實踐指南（NCCN指南）。武田公布的數據顯示，2024年第一季度，呋喹替尼在美國市場的銷售額超過5000萬美元。

據和黃醫藥和武田公告，歐盟委員會批準呋喹替尼的意見是基于FRESCO-2國際多中心III期研究的結果作出的。這項研究共納入了14個國家超過150個研究中心的近700名患者，結果顯示，461名接受呋喹替尼治療的患者的中位OS為7.4個月，而230名安慰劑組患者的中位總生存期（OS）為4.8個月。接受呋喹替尼治療的患者的中位無進展生存期（PFS）為3.7個月，安慰劑組患者則為1.8個月。呋喹替尼組的疾病控制率（DCR）為55.5%，安慰劑組為16.1%。

OS是FRESCO-2試驗的主要終點，指從隨機化開始至（因任何原因）死亡的時間，被認為是腫瘤臨床試驗中最佳的療效終點；PFS是FRESCO-2試驗的關鍵次要終點，指從隨機化開始到腫瘤發生（任何方面）進展或（因任何原因）死亡之間的時間。

根據國際癌癥研究機構（IARC）/世界衛生組織（WHO）的數據，結直腸癌是全球第三大常見癌癥。在2022年估計有超過190萬例新增病例，并造成超過90萬人死亡。在歐洲，結直腸癌是第二大常見癌癥，2022年約有53.8萬例新增病例和24.8萬例死亡。在美國，2024年估計將新增15.3萬例結直腸癌新癥以及5.3萬例死亡。

和黃醫藥首席執行官兼首席科學官蘇慰國博士在新聞稿中表示：“對于和黃醫藥來說，這是一個重要的里程碑，這是我們的研發引擎在歐洲首個獲批的產品。并且通過與武田的合作，在如此短的時間內實現了這一目標。目前，這種創新的抗腫瘤藥物正在美國和中國改善該疾病的治療前景，我們也期待將其影響力帶向歐洲的患者。”

據悉，呋喹替尼在日本以及10余個全球其他地區的上市申請正在推進中，呋喹替尼二線治療胃癌以及聯合信迪利單抗用于治療晚期子宮內膜癌的中國新藥上市申請已進入國家藥監局審評環節，有望于2024年惠及全球更多國家和地區的患者，從而持續、快速提升市場份額。

此前蘇慰國曾向澎湃科技表示，“未來，呋喹替尼在擴大適應證的同時，也會不斷前移治療進程，依據臨床數據，向二線用藥、一線用藥逐步推進。不管我們研發策略怎么變化，最核心的落腳點還是滿足未滿足的臨床需求，藥物的臨床價值如何是我們最看重的。”（詳見澎湃科技報道：《上海原創新藥在美開出首張處方，和黃醫藥成功出海的啟示》）

公開資料顯示，和黃醫藥成立于2000年，是香港首富李嘉誠的長江和記實業集團旗下子公司，致力于癌癥和免疫性疾病創新療法的研發。2006年，和黃醫藥在倫敦證券交易所上市，2016年納斯達克上市，2021年在港交所上市。